Dolore – Speranze da antidolorifici naturali che agiscono sul recettore oppioide ‘ACKR3/CXCR7’ appena identificato
“Sulla base delle loro precedenti scoperte, gli scienziati del gruppo Immuno-Pharmacology and Interactomics del Dipartimento di infettivologia e immunità dell’Istituto di sanità lussemburghese (LIH), in collaborazione con il Center for Drug Discovery della RTI International (RTI), un istituto di ricerca senza scopo di lucro, hanno dimostrato che la conolidina, un antidolorifico naturale derivato dal fiore della girandola e tradizionalmente utilizzato nella medicina cinese, interagisce con il recettore oppioide ACKR3/CXCR7 appena identificato che regola i peptidi oppioidi prodotti naturalmente nel cervello
I ricercatori hanno anche sviluppato un analogo sintetico della conolidina, RTI-5152-12, che mostra un’attività ancora maggiore sul recettore. Questi risultati, che sono stati pubblicati il 3 giugno sulla prestigiosa rivista internazionale “Signal Transduction and Targeted Therapy” (gruppo editoriale Nature), fanno avanzare ulteriormente la comprensione della regolazione del dolore e aprono strade terapeutiche alternative per il trattamento del dolore cronico.
I peptidi oppioidi sono piccole proteine che mediano il sollievo dal dolore e le emozioni, tra cui euforia, ansia, stress e depressione, interagendo con quattro recettori classici, “interruttori molecolari”, nel cervello.
Il dott. Andy Chevigné, responsabile Immuno-Pharmacology and Interactomics, e il suo team avevano precedentemente identificato il recettore delle chemochine ACKR3 come un nuovo quinto recettore atipico per gli oppioidi, con un’elevata affinità per vari oppioidi naturali (Nature Communications, Meyrath et al. 2020).
ACKR3 funziona come uno “spazzino” che “intrappola” gli oppioidi secreti e impedisce loro di legarsi ai recettori classici, attenuando così la loro attività analgesica e agendo come regolatore del sistema oppioide.
Nell’attuale studio, i ricercatori hanno identificato ACKR3 come il bersaglio più reattivo per la conolidina, un alcaloide con proprietà analgesiche, esaminando oltre 240 recettori per la loro capacità di essere attivati o inibiti da questa molecola…”
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Fonte: “Dolore, nuove speranze da antidolorifici naturali che agiscono su un recettore oppioide appena identificato”, PHARMASTAR
