La fibrosi si verifica quando vi è un eccessivo accumulo di componenti della matrice extracellulare (ECM) in tessuti danneggiati o infiammati, come conseguenza di molte malattie infiammatorie e metaboliche. C’è un enorme bisogno di terapie in grado di intervenire in modo efficace sui percorsi biologici che portano alla fibrosi.

PBI-4050 è un candidato per terapia orale che si è dimostrato sicuro ed efficace nei modelli animali di fibrosi, inclusi polmone, fegato, cuore, rene e pancreas.
Si lega a due recettori degli acidi grassi, chiamati GPR40 e GPR84, noti per essere coinvolti in diversi processi fisiologici legati alla regolazione metabolica e all’infiammazione, ma il loro ruolo nella fibrosi non è ancora stato identificato.

Per studiare il ruolo di questi recettori nei processi fibrotici, i ricercatori hanno sviluppato diversi modelli murini di fibrosi renale privi dei recettori GPR40 o GPR84.
Utilizzando questi modelli animali, i ricercatori hanno scoperto che GPR40 ha un ruolo protettivo, mentre il GPR84 ha un ruolo dannoso nelle malattie fibrotiche. Gli stessi risultati sono stati osservati in altri modelli di fibrosi, tra cui fegato, cuore, polmone, pancreas e pelle.

Una promettente azione antifibrotica
Il candidato PBI-4050, nel legarsi alle cellule, agisce come agonista sul recettore GPR40, attivandolo, e al contempo si comporta da antagonista sul recettore GPR84, sopprimendone l’attività, fatto che i ricercatori ritengono sia vantaggioso nel contesto della fibrosi…”

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Fonte: “Fibrosi polmonare idiopatica, allo studio farmaco antifibrotico”, PHARMASTAR

Tratto da: https://www.pharmastar.it/news/pneumo/fibrosi-polmonare-idiopatica-allo-studio-farmaco-antifibrotico-26100