Nuova frontiera dell’oncologia – Unico antitumorale in grado di agire su più bersagli
“Creare prodotti innovativi capaci di agire contemporaneamente su più di un bersaglio epigenetico contro il cancro. Il primo passo verso questa strada è stato percorso da un gruppo internazionale dell’Università di Pavia, Università La Sapienza, Johns Hopkins University, Boston University sostenuto da Airc e pubblicato su Nature Communications
È il frutto di una ricerca pluriennale cha ha portato un gruppo di ricercatori internazionale – tra cui italiani – a sviluppare molecole attive su diversi target epigenetici. Si tratta di farmaci epigenetici che agiscono come una sorta di interruttore in grado di operare un “reset” della cellula, analogamente a ciò che facciamo con un computer o un apparecchio elettronico quando fa le bizze e smette di funzionare correttamente. La ricerca è stata sostenuta da Airc che tiene particolarmente allo sviluppo di farmaci che agiscono selettivamente sui processi epigenetici riportando la cellula a uno stato non-canceroso o inducendo le cellule cancerose a morire spontaneamente.
L’azione duale dei farmaci epigenetici
La ricerca pubblicata su Nature Communications ha portato allo sviluppo di molecole ad azione duale “antidemetilasi & antideacetilasi” che hanno mostrato una potente azione antitumorale contro le cellule di melanoma. L’azione simultanea contro più bersagli offre molteplici vantaggi. Innanzitutto aumenta la selettività, in quanto i farmaci agiscono soltanto in cellule, come quelle tumorali, in cui i processi epigenetici sono più gravemente alterati. Nel contempo si tratta di una strategia che richiede una conoscenza dettagliata dei bersagli che si intende colpire, unita a molta creatività nell’immaginare, progettare e realizzare queste molecole ad azione multipla.
Le modifiche epigenetiche
In ogni cellula alcuni geni devono essere spenti, altri blandamente attivati, altri pienamente accesi in modo analogo agli strumenti di un’orchestra. Per farlo le cellule sfruttano modifiche chimiche che alterano la forma tridimensionale di Dna e proteine. Modifiche epigenetiche appunto, che sono continuamente aggiunte e rimosse. E che possono anche portare alla progressiva trasformazione di una cellula sana in una tumorale. Contribuendo alla capacità dei tumori di crescere indefinitamente, e rendere le cellule tumorali capaci di resistere e sopravvivere alle terapie.
I farmaci epigenetici già in uso
Tra i farmaci epigenetici già in uso, i cosiddetti inibitori delle istone-deacetilasi sono già impiegati per il trattamento di alcuni linfomi. Più di recente alcune molecole che agiscono sulle istone-demetilasi sono entrate in una fase avanzata di sperimentazione clinica nel trattamento di alcune leucemie. Demetilasi e deacetilasi sono responsabili dell’aggiunta di modifiche chimiche che accendono e spengono molti geni che controllano la proliferazione cellulare. Nessuno aveva ancora provato a progettare farmaci duali attivi contro entrambi questi bersagli…”
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Fonte: “Nuova frontiera dell’oncologia: farmaci epigenetici ad azione duale”, ABOUTPHARMA
Tratto da: https://www.aboutpharma.com/blog/2018/01/09/475092/
