Pazienti intolleranti alle statine – Acido bempedoico aggiunto a ezetimibe risulta efficace e sicuro
“L’acido bempedoico può rappresentare un’opzione terapeutica orale complementare a ezetimibe nei pazienti intolleranti alle statine che richiedono un ulteriore abbassamento di colesterolo lipoproteico a bassa densità (LDL-C). Lo evidenziano i risultati dello studio “CLEAR Tranquillity” pubblicati online su “Atherosclerosis”
«I pazienti con iperlipidemia che non sono in grado di tollerare una terapia ottimale con statine sono ad aumentato rischio cardiovascolare a causa dei continui aumenti di LDL-C» ricordano gli autori, coordinati da Christie M. Ballantyne, del Dipartimento di Medicina del Baylor College of Medicine di Houston (USA).
L’obiettivo di CLEAR Tranquillity – spiegano i ricercatori – è stato quello di valutare l’efficacia e la sicurezza dell’acido bempedoico quando aggiunto alla terapia di fondo di modificazione dei lipidi in pazienti con una storia di intolleranza alle statine richiedenti un ulteriore abbassamento di LDL-C.
Inibizione della sintesi di colesterolo a monte dell’HMG-CoA reduttasi
L’acido bempedoico – spiegano i ricercatori – è un piccola molecola orale, once-daily, prima nella sua classe, inibitrice della sintesi del colesterolo, in sviluppo per il trattamento dell’iperlipidemia. «Come inibitore della dell’adenosina trifosfato (ATP) citrato liasi, l’acido bempedoico agisce a monte della 3-idrossi-3-metilglutaril-coenzima A (HMG-CoA) reduttasi per inibire la biosintesi del colesterolo e aumentare l’espressione del recettore LDL» aggiungono.
Negli studi clinici di fase 2, l’acido bempedoico ha ridotto significativamente l’LDL-C, ridotto i livelli di lipidi aterogenici, diminuito le concentrazioni di proteina C reattiva ad alta sensibilità (hsCRP) ed è risultato ben tollerato. «Sono stati osservati miglioramenti nei parametri lipidici quando l’acido bempedoico è stato somministrato in monoterapia o in aggiunta ad altre terapie che modificano i lipidi» aggiungono Ballantyne e colleghi.
«Questi studi comprendevano un ampio mix di popolazioni in prevenzione primaria e secondaria, compresi pazienti con iperlipidemia primaria o dislipidemia mista, alcuni dei quali avevano anche una storia di diabete mellito di tipo 2, malattia coronarica e/o intolleranza alle statine» sottolineano.
Dosi di acido bempedoico comprese tra 40 e 240 mg/die sono state valutate negli studi di fase 2. L’efficacia favorevole e il profilo di sicurezza hanno supportato l’uso della dose da 180 mg/die negli studi clinici di fase 3.
Basso tasso di eventi avversi correlati alla muscolatura
Nello studio CLEAR Tranquillity di fase 3, multicentrico, randomizzato, in doppio cieco, controllato con placebo sono stati arruolati pazienti con una storia di intolleranza alle statine e un valore di LDL-C =/> 100 mg/dL mentre erano in terapia stabile di modificazione lipidica…”
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Fonte: “Acido bempedoico aggiunto a ezetimibe efficace e sicuro nei pazienti intolleranti alle statine”, PHARMASTAR
