Malattie rare – Ipertensione arteriosa polmonare, lo switch temporaneo di selexipag da formulazione orale a formulazione endovena risulta ben tollerato
“Uno studio recentemente pubblicato su Respiratory Research ha dimostrato che lo switch temporaneo tra dosi corrispondenti orali ed endovena di selexipag è ben tollerato, non si associa a comparsa di segnali inaspettati di safety e comporta livelli di esposizione al metabolita attivo del farmaco paragonabili, a suggerire l’affidabilità del trattamento in formulazione endovena come soluzione ponte per coprire le temporanee interruzioni di trattamento con la formulazione orale
Razionale dello studio
Selexipag, agonista orale selettivo del recettore della prostaciclina IP è approvato per il trattamento a lungo termine dell’ipertensione arteriosa polmonare (PAH).
“La continuità di trattamento con il farmaco è considerata importante per mantenere l’effetto terapeutico della terapie specifiche per la PAH – ricordano i ricercatori nell’introduzione allo studio -. Tuttavia, i pazienti potrebbero non essere temporaneamente in grado di assicurare questa continuità terapeutica nella pratica clinica in alcuni casi, come ad esempio quando si è ospedalizzati in attesa di un intervento chirurgico, e quindi non in grado di ricevere farmaci orali”.
“Una volta somministrato – aggiungono – selexipag è idrolizzato mediante carbossilesterasi al metabolita attivo, circa 37 volte più potente del farmaco assunto e principale responsabile dell’effetto farmacologico osservato. Si assume, pertanto, che il raggiungimento di livelli paragonabili di esposizione al metabolita attivo mediante somministrazione per os o endovena di selexipag si traduca in profili di efficacia simili”.
“Sulla base dei risultati di uno studio di biodisponibilità assoluta di selexipag in maschi adulti in buone condizioni di salute – continuano i ricercatori – le dosi di selexipag endovena dovrebbero essere più elevate del 12,5% rispetto a quelle somministrate per os per raggiungere livelli di esposizione al metabolita attivo paragonabili”.
Su questi presupposti è stato concepito il nuovo studio che ha valutato la sicurezza, la tollerabilità e la farmacocinetica dello switch temporaneo tra dosi corrispondenti di selexipag orale e IV in pazienti con PAH in trattamento stabile con il farmaco in formulazione orale.
Disegno e risultati principali
I ricercatori hanno reclutato 20 pazienti con PAH in trattamento con dosi stabili di selexipag…”
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Fonte: “Ipertensione arteriosa polmonare, studio “sdogana” transizione temporanea selexipag da formulazione orale a formulazione endovena”, PHARMASTAR
