Steatosi epatica e livelli elevati di colesterolo Ldl – Risultati incoraggianti per farmaco sperimentale VK2809
“Nei pazienti con steatosi epatica non alcolica e livelli elevati di colesterolo Ldl, il farmaco sperimentale VK2809 ha dimostrato di ridurre in misura significativa i livelli epatici di grasso anche al dosaggio di 5 mg giornalieri. Sono i nuovi risultati a 12 settimane di uno studio di fase II presentati al congresso della European Association For The Study Of The Liver (Easl) 2019 che si è appena concluso a Vienna, in Austria
VK2809 è un agonista orale selettivo per il sottotipo beta del recettore della tiroide (TRβ) e per il tessuto epatico, con un potenziale terapeutico promettente in vari disordini lipidici. È sviluppato dalla biotech californiana Viking Therapeutics, focalizzata sullo sviluppo di nuove terapie orali per il trattamento di disturbi endocrini e metabolici.
VK2809 appartiene a una famiglia di nuovi profarmaci, che vengono scissi in vivo in potenti composti tiromimetici. Si ritiene che l’attivazione selettiva del recettore TRß nel tessuto epatico influenzi favorevolmente i livelli di colesterolo e di lipoproteine attraverso meccanismi multipli, compreso l’aumento dei geni di espressione associati al metabolismo e alla clearance lipidica.
Al congresso di Vienna sono stati presentati i nuovi dati relativi alla coorte a basso dosaggio (5 mg giornalieri) del braccio di trattamento dello studio randomizzato di fase II, in cui VK2809 ha raggiunto gli endpoint primari e secondari in pazienti con colesterolo Ldl elevato e steatosi epatica non alcolica (Nafld), combinati con un promettente profilo di sicurezza e tollerabilità.
Riduzione del colesterolo LDL
Lo studio ha raggiunto con successo il suo endpoint primario, dimostrando nei pazienti trattati una riduzione significativa del colesterolo Ldl rispetto al placebo dopo 12 settimane. Inoltre il braccio di trattamento ha ottenuto miglioramenti significativi in altri lipidi, inclusi i trigliceridi e le proteine aterogene apolipoproteina B e lipoproteina (a), risultati che suggeriscono un potenziale beneficio cardiovascolare associato al trattamento con VK2809.
Riduzione dei grassi epatici
Lo studio ha raggiunto con successo anche il suo endpoint secondario, grazie a riduzioni significative del contenuto di grassi epatici rispetto al placebo dopo 12 settimane nel gruppo sottoposto a VK2809…”
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Fonte: “Steatosi epatica, risultati incoraggianti per farmaco sperimentale di Viking Therapeutics #EASL2019”, PHARMASTAR
