Colite ulcerosa – Trattamento con ‘apremilast’ efficace e sicuro nell’indurre remissione clinica ed endoscopica
“Il trattamento con apremilast è efficace e sicuro nell’indurre miglioramenti clinici ed endoscopici in pazienti con colite ulcerosa attiva che avevano fallito almeno una terapia convenzionale ma erano naïve alla terapia biologica. E’ quanto evidenziato dai risultati parziali di uno studio di fase 2, presentato dal prof. Silvio Danese, dell’Istituto Clinico Humanitas di Milano e presidente ECCO, durante la 13^ edizione del congresso ECCO che si è appena conclusa a Vienna. I risultati dello studio mostrano che una percentuale più alta di pazienti trattati con apremilast riesce a raggiungere la remissione clinica rispetto al placebo (p <0,05)
Apremilast è una piccola molecola a somministrazione orale che inibisce la fosfodiesterasi-4 (PDE4) che è un’enzima la cui azione intracellulare regola modulatori pro e anti-infiammazione in numerose malattie infiammatorie, tra cui la colite ulcerosa (UC).
Tale farmaco ha dimostrato ampia azione antinfiammatoria e miglioramenti nei punteggi istologici ed endoscopici in modelli animali con la colite cronica indotta dall’Acido trinitrobenzensolfonico, dal destrano sodio solfato (DSS) o dall’oxazolone.
Apremilast è stato approvato per il trattamento dell’artrite psoriasica (spondilo-artrite psoriasica) e per la cura delle placche psoriasiche; è in fase di studio per il trattamento di altre malattie quali la sindrome di Bechet e la UC.
Azione dell’apremilast sulla PDE4
La PDE4 converte la cAMP (Adenosina Monofosfato ciclico) in AMP, causando la upregulation della protein-chinasi A (PKA) che provoca a sua volta una maggiore espressione di NFκB. Di conseguenza, c’è uno sbilanciamento tra l’attività pro-infiammatoria di citochine come TNF-α o IL-23, rispetto all’attività anti-infiammatoria di citochine come IL-10. Quello che apremilast fa è inibire l’attività di PDE4, incrementando l’attività anti-infiammatoria in favore di quella pro-infiammatoria.
Lo studio
Lo scopo di questo studio in doppio cieco, controllo-placebo è stato quello di valutare l’efficacia e la sicurezza di apremilast in soggetti con UC attiva (con punteggio Total Mayo Endoscopic Score (TMS) tra 6 e 11 e punteggio MES (Mayo Endoscopic Score) pari o superiore a 2) che non avevano risposto ad almeno un ciclo di terapia convenzionale per la UC e che non avevano mai effettuato nessuna cura con farmaci biologici…”
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Fonte: “Colite ulcerosa, apremilast efficace e sicuro nell’indurre la remissione clinica ed endoscopica”, PHARMASTAR
